本文主要涉及以酮或亚胺为底物的不对称转移氢化反应新条件的探索、新型催化剂的设计和合成及其在手性药物合成中的应用。主要包括以下四个方面的内容。1.水相不对称转移氢化研究及新型聚合物负载催化剂的制备水相不对称转移氢化是不对称还原反应发展的新阶段。我们从研究反应条件着手,初步实现了通过水相中ATH将酮96以较高的转化率和良好的立体选择性还原,并尝试了苯并咪唑配体的合成及新型聚合物负载催化剂的设计合成,得到了部分优秀的结果,以化合物100组成的催化剂为例,对苯乙酮的还原可达100%转化率和95%ee。2.不对称转移氢化在抗疟药盐酸甲氟喹合成及其绝对构型确定中的应用目前市面上所使用的盐酸甲氟喹是外消旋体药物,而且其包含的两种对映体对人体所具有的截然不同的效果也是已知的,我们设想通过ATH完成从酮96到无相关毒副作用单一构型盐酸甲氟喹关键步骤的合成,并在研究过程中发现了盐酸甲氟喹中这一对对映体绝对构型存在争议,我们首次通过化学合成的方法解决了这一存在了几十年的争论。而且发现了2-吡啶酮以TsDPEN为催化剂配体时在ATH当中存在与一般规律不符的现象,我们提出了合理的模型,解释了这一现象,并在其他2-吡啶酮的ATH当中取得了部分优秀的结果。3.新型环金属铱催化剂的设计和合成及其在亚胺不对称转移氢化中的应用环金属铱催化剂在获得外消旋醇和胺的反应中具有很高的活性,但其手性版本还没有报道。我们以TsDPEN为骨架、BINOL轴手性骨架等优势手性骨架的研究为基础,试图将其开发成环金属铱催化剂的新配体,并取得了一些实验结果。之后通过ATH对酮(±)-136的动力学拆分,得到了光学纯面手性二茂铁酮(R)-(+)-136,我们以此为原料,合成了相应的面手性二茂铁环金属铱催化剂,以催化剂146催化亚胺ATH为例,得到了优秀的转化率和最高68%ee。4.新型N,O-Ir催化剂的发现及应用在研究新型环铱催化剂的过程中,我们发现了一类新的Ir配合物结构。以配体162为原料,在通过简单的改变反应条件后,除了可以得到一般的N,C-Ir配合物,还可以得到一种N,O-Ir配合物,我们不仅探索出能够高产率分别获得这两种配合物的反应条件,并且发现了这种配位模式的不同对他们在参与ATH时带来的巨大差异,N,O-Ir配合物可以实现对各类芳香酮高效高立体选择性的还原,最高可达99%ee,而相同条件下一般的N,C-Ir配合物催化的ATH,在转化率和立体选择性方面都远远不如前者。