【摘 要】
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植物病毒病,尤其是烟草花叶病毒每年给全世界的农业生产造成数百万美元的损失,然而,商业化的宁南霉素和利巴韦林在田间试验中只显示出30%-60%的中等程度的抑制活性。因此,开发和挖掘具有新颖作用机制、易于制备、高效的新型抗病毒化合物是当前新农药创制的迫切需求。因此,本论文将含饱和氮杂环片段引入1,3,4-噁二唑结构中,设计、合成一系列含饱和氮杂环基-1,3,4-噁二唑衍生物,并通过核磁共振(如~1H
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植物病毒病,尤其是烟草花叶病毒每年给全世界的农业生产造成数百万美元的损失,然而,商业化的宁南霉素和利巴韦林在田间试验中只显示出30%-60%的中等程度的抑制活性。因此,开发和挖掘具有新颖作用机制、易于制备、高效的新型抗病毒化合物是当前新农药创制的迫切需求。因此,本论文将含饱和氮杂环片段引入1,3,4-噁二唑结构中,设计、合成一系列含饱和氮杂环基-1,3,4-噁二唑衍生物,并通过核磁共振(如~1H NMR、13C NMR、19F NMR)和HRMS等对其进行结构表征。采用半叶枯斑法测试目标化合物对烟草花叶病毒（TMV）的生物活性,以宁南霉素和利巴韦林作为对照药剂。化合物A22的治疗活性最优为64.2%,而化合物A14表现出最优的保护活性,其EC50值为137.7 mg L-1,优于对照药宁南霉素(248.2 mg L-1)和利巴韦林(590 mg L-1)。此外,还进一步采用辅助剂来研究它们对抗TMV活性的作用,发现通过添加0.1%的助剂（如橘皮精油,OPO;有机硅,SI）,可以提高目标化合物的抗TMV的活性。采用浊度法以叶枯唑（BT）和噻菌铜（TC）作为对照药测试目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）和柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv.citri,Xac）的离体抗菌活性。其中化合物C2对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的离体活性最佳,EC50值分别为8.68 mg L-1和6.38 mg L-1。此外,化合物C2在体内对水稻白叶枯病菌展现出了优异的保护活性。此外,选择抗病毒活性最优的目标化合物A14进一步研究其抗TMV作用机制,生化实验(TMV系统扩散实验、实时定量聚合酶链反应（q RT-PCR）、蛋白印迹实验（Western blotting）和防御酶活性实验等结果表明,目标化合物不仅能抑制TMV的生物合成（如外壳蛋白、运动蛋白和绿色荧光蛋白）,还能诱导植物的防御反应。
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