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目的:肿瘤的治疗一直是世界性的难题，恶性肿瘤已成为第一致死病因。日前针对于恶性肿瘤主要有三种治疗方法，手术治疗、放射治疗、药物治疗。药物治疗在恶性肿瘤的三疗法中占有很重要的地位，目前在抗肿瘤药物的研究上已经取得了重大的发展，针对各种机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物已成为国内外关注的热点。目前的抗肿瘤药物又可主要分成以下几大类:天然抗肿瘤药物、细胞毒类抗肿瘤药、肿瘤新生血管生成抑制药物、抗代谢抗肿瘤药物、肿瘤耐药逆转剂、分化诱导剂、基因调节药物、单克隆抗体药物。无论在减轻病人症状、提高患者的生活质量、防止癌症复发转移、延长患者生存期，还是在配合放化疗、减毒增效等方面天然药都有很好的效果。本实验主要研究抗肿瘤新药MXN-003化合物的体内体外抗肿瘤作用，并探讨其抗肿瘤的作用机制。本研究分成四部分 一、MXN-003对多种肿瘤细胞的体外增殖抑制作用 于37℃、CO2体积分数为5％的恒温培养箱中培养人肝癌细胞株、人肺癌细胞株、人结肠癌细胞株，取对数生长期细胞用于实验，采用MTT法检测MXN-003对于三种细胞体外增殖的抑制作用。结果表明MXN-003与伊立替康对于人肝癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞均有体外增殖抑制作用，并且随着浓度的增加，其抑制作用增强，呈明显的剂量依赖效应。与阳性药物伊立替康组相比，MXN-003的对于细胞增殖的抑制作用更强。 (2) MXN-003对荷NCI-H460肺腺癌裸鼠的体外抑瘤作用研究 培养NCI-H460细胞取对数生长期细胞用缓冲液稀释成1×107细胞/ml浓度的细胞悬液，接种于裸鼠的右前肢腋窝皮下，造成荷瘤鼠模型。随机分成4组，每组8只，依次为模型组，阳性药物伊立替康组，MXN-003低剂量组，MXN-003高剂量组。尾静脉给药，隔天给一次药，于第七次给药后次日，脱颈处死裸鼠，称动物体重后，解剖取瘤块并称重，计算抑瘤率。结果表明MXN-003化合物低剂量组对于荷瘤鼠肿瘤的抑制率与阳性对照药物相当，MXN-003化合物高剂量组的抑制率显著性高于阳性药物(p＜0.01)。 (3) MXN-003对荷瘤鼠的毒性研究 荷瘤鼠第七次给药后次日，处死取出心、肝、脾、肺、肾、胃、空肠、结肠和胸骨（骨髓）。经12％福尔马林固定后经HE染色，使用普通光学显微镜对切片进行观察。结果表明各受试药物未引起心脏、肾脏和肝脏的病变，MXN-003化合物高剂量组可引起胃肠道、脾脏和骨髓相关的病理改变。各组裸鼠的血常规检测血液各项指标均正常，高剂量组会引起一定的骨髓抑制以及淋巴细胞数量减少，低剂量组无明显变化。 (4) MXN-003对荷瘤裸鼠抑瘤作用的机制探讨 荷瘤鼠第七次给药后次日，脱颈处死，解剖取瘤块称重做标记，将肿瘤组织浸泡于12％福马尔林溶液中固定，进行常规石蜡包埋，进行免疫组化检测。结果表明MXN-003化合物对于血管内皮生长因子、CD31、Ki67因子均有抑制作用，且高剂量组的效果优于伊立替康。