组织蛋白酶K选择性抑制剂的设计、合成与筛选

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本课题研究的目的是针对组织蛋白酶K发现新结构类型的组织蛋白酶K选择性抑制剂以用于骨质疏松症的治疗。 骨质疏松症是一种以低骨量和骨组织微结构破坏为特征,导致骨骼脆性增加和易发生骨折的全身性疾病。发病率在慢性病中已跃居第七位,直接和间接的治疗费用巨大而且还逐年增加。 大量研究表明,在骨降解过程中破骨细胞的蛋白分解活性有98%是组织蛋白酶K提供的,组织蛋白酶K的过量表达是导致骨质疏松症的主要原因。因此组织蛋白酶K是骨质疏松症治疗的重要药物作用靶标。到目前
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