【摘 要】
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近年来,咪唑并吡啶类杂环在有机合成研究中引起了化学家们极大关注,这主要得益于咪唑并吡啶类杂环及其衍生物具有较好的生物活性,并且在药物化学中广泛应用。目前,咪唑并吡啶的合成研究已得到极大的发展,许多合成咪唑并吡啶杂环的方法都被开发出来。然而,目前在咪唑并吡啶类杂环的C-H官能团化领域,已被开发出的关于咪唑并吡啶类杂环的C-H官能团化研究方法都需要添加化学量的氧化剂、催化剂、添加剂,反应条件苛刻,使用
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近年来,咪唑并吡啶类杂环在有机合成研究中引起了化学家们极大关注,这主要得益于咪唑并吡啶类杂环及其衍生物具有较好的生物活性,并且在药物化学中广泛应用。目前,咪唑并吡啶的合成研究已得到极大的发展,许多合成咪唑并吡啶杂环的方法都被开发出来。然而,目前在咪唑并吡啶类杂环的C-H官能团化领域,已被开发出的关于咪唑并吡啶类杂环的C-H官能团化研究方法都需要添加化学量的氧化剂、催化剂、添加剂,反应条件苛刻,使用绿色高效的合成方法被报道的极少。该论文在无任何添加剂的条件下,以单质硫或单质硒和TMS-CN结合作为SCN或SeCN源对咪唑并吡啶类杂环进行结构修饰,得到一系列硫氰基或硒氰基取代的咪唑并吡啶类杂环化合物;并且以咪唑并吡啶类杂环作为反应底物,在光催化氧化作用下成功开环合成一系列酰亚胺类化合物。以下为研究的主要内容:一、在无催化剂及添加剂参与的条件下芳烃或杂环芳烃C-H键硫/硒氰基化反应的研究开发了一种基于C-H键官能团化构建硫/硒氰基取代的咪唑类杂环化合物的方法。该反应使用廉价低毒的单质硫/硒和TMS-CN结合作为SCN/SeCN基源,DMSO作为溶剂和氧化剂,成功实现了咪唑并吡啶类杂环、吲哚类、苯胺类化合物的硫氰基化。该方法底物范围广,具有高的区域选择性,不需要额外加入任何催化剂、氧化剂及添加剂,反应条件简单,符合绿色化学的要求。为绿色高效的构建硫/硒氰基取代的咪唑并吡啶类杂环提供一种新型的合成方法,丰富了咪唑并吡啶类杂环分子库,为相关药物的研发提供物质基础。二、光催化氧化咪唑并吡啶杂环开环合成酰亚胺近年来,光化学成为有机合成领域一个研究热点,主要得益于其绿色,环保,高效的特点。该方法使用经济易得的曙红Y光催化剂,DMSO作为溶剂,在空气、室温条件下,使用5 W LED蓝光灯作为光源,成功将咪唑并吡啶杂环转化为酰亚胺类化合物。该方法操作简便,无过渡金属参与,反应条件温和,底物范围广,为具有酰亚胺类的药物骨架筛选提供了有效的工具。图[42]表[9]参[71]
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