论文部分内容阅读
淀粉在自然界中分布广泛,主要以淀粉颗粒的形式存在于植物的种子、块茎、根、果实和叶子的细胞组织中。它是一种来源广泛,无毒、无抗原性、易生物降解的天然高分子材料。淀粉微球是天然淀粉的一种人造衍生物,具有良好的机械强度和空间网状结构,作为药物载体在靶向给药、动脉栓塞、鼻腔给药等方面有着广阔的应用前景。本文以玉米淀粉为原料分别在强碱和弱碱条件下糊化,环氧氯丙烷为交联剂,Span60和Tween80为乳化剂,环己烷和氯仿为油相,用反相悬浮法制备交联淀粉微球,采用单因素实验探讨了工艺条件的改变对微球粒径的影响规律,并用环境扫描电镜、红外、X-射线衍射对微球进行表征。其中强碱条件下,单因素实验结果表明:乳化速度对微球粒径影响较大,呈现负相关的关系,而淀粉浓度、乳化剂用量、交联剂用量对粒径影响较小。较优工艺条件为:水相淀粉浓度为15%(质量百分比),油水两相的体积比是5:1,交联剂的体积是6mL,乳化剂用量为1.8g,乳化速度为9000r/min,反应时间为6h。在此方案下制备的微球颗粒圆整、粒径分布均匀、表面光滑。弱碱条件下糊化玉米淀粉制备微球的较优工艺条件为:淀粉浓度是15%(质量百分比),油相和水相体积比为5:1,乳化剂用量2.7g,乳化速度为9000r/min,交联剂体积10mL,反应为6h。以可溶性淀粉为原料,环氧氯丙烷为交联剂,Span60和Tween80为乳化剂,环氧氯丙烷和氯仿为油相,采用反相悬浮法制备交联淀粉微球,并用环境扫描电镜、红外、X-射线衍射进行表征,探讨了工艺条件的改变对微球粒径的影响规律。由单因素实验结果表明:乳化速度和交联剂用量对微球粒径影响较大,呈现负相关的关系,而淀粉浓度、乳化剂用量对粒径影响较小。制备微球的较优工艺条件为:水相中可溶性淀粉的浓度为20%(质量百分比),用2mol/L的NaOH水溶液调pH=12.0,乳化速度为3000r/min,水相和油相的体积比是5:1,Span60的质量为1.2g,交联剂的体积为18mL,反应时间为4h。此方案下制备的微球颗粒圆整,分散均匀,表面粗糙多孔。研究了弱碱条件下玉米淀粉微球包埋苯唑西林钠,综合考虑载药量和包封率的关系,当球药比为20:1时载药量和包封率都达到了相对较高的水平,此时微球包封率为31%,载药量为15.5mg/g。体外缓释10h后药物的释放才基本达到平衡,表明通过包埋达到了药物缓释的目的。采用可溶性淀粉微球吸附尼莫地平,并用紫外分光光度计研究了载药量和包封率之间的关系。对于可溶性淀粉微球吸附尼莫地平,通过单因素实验探索,综合考虑经济因素、载药量和包封率之间的关系,获得优化的吸附工艺条件为:球药比为15:1,吸附时间为4h,吸附温度为37℃,此条件下可以同时到达较高的吸附量和吸附效率,吸附量为22mg/g,吸附效率为33%。