【摘 要】
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喜树碱(CPT,1)是一种从喜树中提取出的喹酮生物碱化合物,对各种昆虫存在潜在的杀虫活性.本实验室之前的研究发现喜树碱会引起甜菜夜蛾细胞系的细胞凋亡,作用靶标是DNA拓
【机 构】
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中国农业科学院植物保护研究所,农业部作物有害生物综合治理综合性重点实验室,北京100193
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喜树碱(CPT,1)是一种从喜树中提取出的喹酮生物碱化合物,对各种昆虫存在潜在的杀虫活性.本实验室之前的研究发现喜树碱会引起甜菜夜蛾细胞系的细胞凋亡,作用靶标是DNA拓扑异构酶Ⅰ.在本论文中,我们合成了一系列的喜树碱20-N[(叔丁基氧)羰基]-氨基酸衍生物,并且评价了其杀虫活性,细胞毒性,及对DNA拓扑异构酶Ⅰ的抑制活性.通过用N-叔丁氧基羰基-氨基酸对喜树碱20-羟基的取代合成了7种衍生物.生物测定结果显示,与喜树碱和羟基喜树碱(HCPT,2)相比,化合物1a,1c和1e对甜菜夜蛾3龄幼虫有更好的触杀活性.化合物1a和1f对甜菜夜蛾中肠细胞系IOZCAS-Spex-Ⅱ有更好的细胞毒性,同样的,化合物1e和1f对DNA拓扑异构酶Ⅰ存在更显著的解旋活性.因此,化合物1e和1f作为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂存在更好的杀虫活性,这表明：喜树碱氨基酸类衍生物进一步发展为潜在的以DNA拓扑异构酶Ⅰ为靶标的杀虫剂是有前途的.
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