白蛋白(研究中常用的是牛血清白蛋白BSA和人血清白蛋白HAS)常作为靶向给药载体以提高药物在体内的靶向性,同时还常应用于蛋白融合技术以达到提高药物半衰期的目的。白蛋白作为靶向给药载体主要基于它是内源性物质,不会产生毒性或免疫反应;同时具有良好的稳定性,不会因人体内环境的变化或免疫反应而变性或降解,从而可以提高大多数的外源性药物的稳定性;利用白蛋白独特的空间结构,以物理包裹或化学键偶联的方式将药物载入其中,可增加难溶性药物在血浆中的溶解度,显著降低药物毒性,且对于易氧化药物具有较好的保护作用;白蛋白易被网状内皮系统吞噬而被动靶向于肝、肾、骨髓等器官。同时白蛋白含有许多表面活性氨基可供结构修饰,通过共价偶联改变表面性质(如PEG修饰提高亲水性,避开巨噬细胞的吞噬)、结合细胞特异性受体(如半乳糖化修饰提高肝靶向性、叶酸修饰提高对叶酸受体丰富的肿瘤细胞的靶向性)、免疫抗体欧联(抗体-抗原介导系统)、磁性化等措施实现药物的主动靶向性。白蛋白的诸多优点使其成为一种良好的药物靶向载体,目前已被应用于各种靶向制剂,近年有关白蛋白微球和白蛋白纳米粒的研究比较多,白蛋白微囊和脂质体等也正在逐步兴起。目前常用的延长药物半衰期的方法有构建突变体、PEG修饰、血清白蛋白融合技术、微囊化、糖基化等。与其他方法相比,人血清白蛋白融合技术有很明显的优势。首先,人血清白蛋白的表达水平较高,与目的蛋白融合后可以起分子伴侣的作用,提高目的蛋白的表达水平;其次,人血清白蛋白比较稳定,与其融合后可提高目的蛋白的稳定性;最值得一提的是融合蛋白具有比PEG修饰的蛋白药物更长的半衰期。美围马里兰州人类基因组科学(HGS)公司已经进行一系列与HSA融合延长蛋白质药物半衰期的研究,其蛋白质药物HSA/IFN-α融合蛋白(Albufemn-a)已完成Ⅱ期临床试验,与PEG修饰的IFN相比,Albufemn-a半衰期长达145h,而PEG修饰的IFN的半衰期只有40～80h。白蛋白的这些重要特征引起了国内外学者的重视。总之。随着研究的不断深入,相信白蛋白作为药物载体的应用将会更广,它延长药物半衰期的作用也会应用于更多的药物。