αO-芋螺毒素GeXIVA丙氨酸扫描突变体的合成研究

来源 :第12届生物毒素研究及医药应用学术大会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：binics

【摘要】

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目的：芋螺毒素因其种类繁多,结构新颖,选择性强,疗效确切,并在镇痛、成瘾、麻醉等方面具有极好的应用前景.本实验室发现了结构新颖的αO-芋螺毒素GeXIVA,是迄今α9α10乙酰胆碱受体(nAChRs)的活性最强的选择性阻断剂.GeXIVA还是第一个电压依赖性的α9α10nAChRs强阻断剂,其半阻断剂量(IC50)在普通ND96缓冲环境中仅为4.6 nM,在Ba2+-ND96环境中为3.8 nM.

【作者】

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徐盼吴勇于树润长孙东亭罗素兰

【机构】

：

海南大学热带生物资源教育部重点实验室,海口市海洋药物重点实验室,海南海口570228;海南大学农学院,海南海口570228

【出处】

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第12届生物毒素研究及医药应用学术大会

【发表日期】

：

2015年5期

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