【摘 要】
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脂多糖是革兰氏阴性菌细胞外膜的重要组成成分,具有帮助细菌抵抗外来物质侵略以及抵抗噬菌体吞噬的作用.KDO(2-酮基-3-脱氧辛酸)是脂多糖的重要组成成分,而且所有的革兰氏阴性菌在进化过程中都保留有此结构.研究表明,抑制KDO的生物合成可以完全阻止脂多糖的生物合成,从而达到抑制细菌的繁殖和生长,起到抗菌作用.在KDO的生物合成过程中,KDO-8-磷酸酯合成酶所催化的醇醛缩合反应是关键步骤.有充分的证
【机 构】
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陕西师范大学化学化工学院,陕西省西安市陕西师范大学长安校区,710062
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脂多糖是革兰氏阴性菌细胞外膜的重要组成成分,具有帮助细菌抵抗外来物质侵略以及抵抗噬菌体吞噬的作用.KDO(2-酮基-3-脱氧辛酸)是脂多糖的重要组成成分,而且所有的革兰氏阴性菌在进化过程中都保留有此结构.研究表明,抑制KDO的生物合成可以完全阻止脂多糖的生物合成,从而达到抑制细菌的繁殖和生长,起到抗菌作用.在KDO的生物合成过程中,KDO-8-磷酸酯合成酶所催化的醇醛缩合反应是关键步骤.有充分的证据表明结构修饰后的KDO衍生物对KDO-8-磷酸酯合成酶有很强的抑制作用.同时由于KDO是有些重要致病细菌的抗原必要组成部分,和KDO相关的疫苗的研究也引起了人们极大的兴趣.KDO自身是合成针对这些细菌的免疫疫苗的重要原料,但由于KDO来源很少,价格非常昂贵,因此设计简洁高效的KDO合成方法,是开展和KDO相关研究的重要条件.本文以D-甘露糖为原料,经过简单的三步反应得到KDO,操作简单,原料便宜易得.拟合成一系列KDO的衍生物,并从中选择对KDO-8-磷酸酯合成酶有抑制作用的化合物.
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