多取代氨基噻吩类化合物的合成

来源 :中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Maggie0932
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  氨基噻吩类化合物是重要的农药和医药中间体,其很多衍生物是药效显著,结构新颖的特效药,无论是在分子设计还是在促进人类健康方面都起着非常大的作用[1]。β-芳甲酰基硫代酰胺是一类重要的有机合成中间体,作为合成子在合成有机杂环化合物中扮演着不可或缺的角色[2]。β-芳甲酰基硫代酰胺分子内有五个活泼的反应中心,同时拥有高活性的三个亲核中心和两个亲电中心,因而,当其与双亲核试剂或双亲电试剂反应时,便可以通过设计得到相应的目标杂环化合物。烯基叠氮化合物是有机叠氮化合物的一种,通过光解或热解,便会失去一分子氮气得到吖丙因类中间体。吖丙因是活性非常高的一类中间体,可以相当于当量的烯基卡宾参与反应[3]。当该中间体与硫代酰胺反应时,便可以得到相应的杂环化合物。
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噻唑类衍生物是一类重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物中。这类化合物因其独特的化学结构而具有良好的生物活性和药理活性,在医药、农药和材料等诸多领域都发挥着重要的作用[1],传统的合成噻唑的方法中,Hantzsch合成法应用最为广泛[2],但也存在原料难以合成,成本高,毒性强等缺陷。因此发展新的合成方法意义重大。我们课题组在以往的工作基础上[3],发展了一种以异腈和硫脲为合成子,在镍催化条件下合成噻