【摘 要】
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喹唑啉衍生物具有良好的生物活性和药理活性1,其合成方法及生物活性评价一直是有机化学领域的热点之一2.随着现代有机合成的发展,过渡金属(Cu,Pd等)催化合成喹唑啉衍生物的方法已有大量报道.我组自2009年开始研究喹唑啉化合物的合成方法,报道了用钯催化C-O键活化策略得到4-位官能团化的喹唑啉衍生物(Scheme 1a)3.我组的工作表明,喹唑啉骨架可作为导向基团在过渡金属催化C-H官能团化反应中起
【机 构】
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功能有机小分子教育部重点实验室(江西师范大学) 南昌330022
【出 处】
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中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会
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喹唑啉衍生物具有良好的生物活性和药理活性1,其合成方法及生物活性评价一直是有机化学领域的热点之一2.随着现代有机合成的发展,过渡金属(Cu,Pd等)催化合成喹唑啉衍生物的方法已有大量报道.我组自2009年开始研究喹唑啉化合物的合成方法,报道了用钯催化C-O键活化策略得到4-位官能团化的喹唑啉衍生物(Scheme 1a)3.我组的工作表明,喹唑啉骨架可作为导向基团在过渡金属催化C-H官能团化反应中起作用(Scheme 1b).和吡啶、奎宁不同,在钯催化2-苯基喹唑啉的单碘代反应中,我们主要得到2-H的官能团化产物.最近,我组还发展了铑催化下2-苯基喹唑啉的酰胺化反应,和之前的结果类似,该反应的主产物为单取代的2-H官能团化产物4.基于上述反应研究,我组一直致力于以喹唑啉化合物为反应原料进行的衍生化反应,并进一步评价其生物活性.本报告主要讲述在铑金属催化下,喹唑啉衍生物与重氮丙二酸二乙酯反应,实现2,4-二芳基喹唑啉衍生物的双C-H键活化官能团化(Scheme 1c).
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