目的:对贵州民族药的196种提取物进行抗肿瘤活性(antitumor activity)的筛选 (screen assay),从中找出天然活性成分;同时,通过对其作用机制的研究,为临床新药开发提供一定的理论依据。方法:(1)体外筛选:采用染料排斥法和MTT法,对体外培养的肿瘤细胞进行抗肿瘤的药物敏感性检测。(2)体内筛选:小鼠腋皮下或腹腔内接种S180和H22、EAC 肿瘤细胞,观察药物对实体瘤和腹水瘤的影响。(3)抗肿瘤机制研究:①用2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的小鼠皮肤迟发性超敏反应(DTH),研究药物对机体免疫功能的影响。②用缺口末端标记法对凋亡小体进行原位检测,观察药物对肿瘤细胞凋亡(apoptosis)的影响。③用CD31多克隆抗体标记血管内皮细胞,并进行微血管计数,分析药物对肿瘤微血管生成(angiogenesis)的作用。④通过吸光度的变化测定药物体外对兔脑微管蛋白聚合解聚活性(antitubulin)的影响。结果:(1)体外实验从196种提取物中筛选出来有A-3,A-37和 A-124,共3种样品能抑制肿瘤细胞的生长,IC50值均小于30μg·mL-1。(2)体内实验证实, A-37和A-124体内抑制肿瘤生长作用微弱,只有A-3疗效稳定。(3)抗肿瘤机制研究结果表明:①A-3能够明显刺激正常小鼠和荷瘤小鼠的脾脏及胸腺增生,促进DTH反应,且作用的强弱与剂量高低成正相关(P<0．05)。②给予100 mg kg-1 A-3,能见到明显促进S180和H22 肿瘤细胞凋亡的作用。③A-3能抑制肉瘤S180肿瘤组织中微血管的生成,但对H22的血管生成无显著影响。④浓度为0．1 mmol·L-1时,A-3对兔脑微管蛋白体外的聚合解聚平衡反应无明显影响。结论:A-3是一种具有抗肿瘤活性的物质。它可能通过提高机体自身免疫功能, 促进肿瘤细胞凋亡,以及抑制肿瘤血管增生等作用来抑制肿瘤的生长。