药物小分子与LSD1相互作用中的分子对接研究

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mbx1998
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  组蛋白是真核生物染色质的碱性蛋白,翻译后能够有许多种化学修饰如:甲基化、乙酰化、磷酸化、泛素化、sumo 化以及APD 核糖糖基化等。组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1),在FDA 的参与下,在体外可以特异去掉H3K4 的双甲基和单甲基修饰,在体内则可以去掉H3K9 的双甲基和单甲基修饰。
其他文献
凋亡是一个高度保守的过程,它对细胞的自动调节与发展至关重要。细胞调节异常是肿瘤的形成、瘤的维持以及细胞产生耐药的的基本要求[1]。调节凋亡的蛋白有两种:促凋亡蛋白(例如BAX,BAK,BAD,BIM,NOXA)和抗凋亡蛋白(例如Bcl-2,Bcl-xl,Mcl-1),两者动态结合共同控制着程序凋亡。
2-Methoxyestradiol(2ME2),an endogenous metabolite of estradiol,has been discovered to possess antiangiogenic and antimitotic properties with lower toxicity.
中草药鹰爪花在民间常用来治疗鼻咽癌,Uncinine 1 是一种具有2(5H)-呋喃-2-酮结构的生物碱,2001 年被Hsieh,Tian-Jye 等人从鹰爪花中首次发现.其对人肝癌细胞 HepG2、Hep 2,2,15 具有很好的抑制活性,IC50 分别达到6.1μg/mL、7.4 μg/mL.
Epithelial-mesenchymal transition(EMT)is a crucial process in embryonic development and carcinoma progression.Downregulating epithelial markers and disassembling cell-cell adhesions in this transition
Angiogenesis has been demonstrated to be a basic prerequisite for sustainable growth and proliferation of tumor[1],the literature on angiogenesis research is accumulating in logarithmic fashion.
LSD1(Histone lysine specific demethylase 1)was the first identified histone demethylase,which can demethylate mono-,di-methylation of H3K4 and H3K9 as well as other non-histone substrates.
Chemical modifications on the steroid nucleus have been recognized as efficient strategies to access steroidal derivatives with biological potential.
会议
手性是自然界普遍存在的现象,手性药物通常是指组成原子相同,但立体结构呈镜像关系的药物。已上市的药物中,天然或半合成药物几乎都有手性,98%以上为光学活性物质;全合成药物中40%为手性药物,目前常用的 700 多种药物至少一半含有手性中心[1]。
目的 体外建立人食管癌耐紫杉醇细胞株TE-1/Taxol,考察其生物学特性,研究紫杉醇耐药的发生机制,为临床预防紫杉醇耐药提供理论依据。