药物代谢主要研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的特点和规律，在药物研发中扮演着重要角色.多数药物在机体吸收、分布过程中，被体内的酶代谢后，其活性发生显著降低.通过了解药物吸收、转运、代谢的机制和规律，可以有目的的利用相关信息，通过剂型设计，改变药物的转运或代谢途径，从而减缓药物的代谢，提高药物的生物利用度和药效.因此，药物的吸收代谢不仅与药理学有关，而且与药物的制剂设计也密切相关.第一部分，改变药物的转运途径，从而减少代谢，以提高其生物利用度.雷洛昔芬具有多种药理活性，然而其具有严重的首过效应，绝对生物利用度仅2％.以介孔碳纳米球为载体，将雷洛昔芬包载于其中，口服给药后发现，其生物利用度相比于混悬液组提高了2.07倍.对其机制研究表明，制剂组可以显著增加药物的淋巴转运从而降低其首过效应.第二部分，抑制小肠细胞中代谢酶的活性，从而减少药物的代谢，以提高其生物利用度.以高表达的MDCK-UGT1A1细胞为模型，以纳米乳为载体，研究发现，相比于溶液组，将大黄素用纳米乳包载后，可显著降低药物的代谢.进一步研究表明，纳米乳中的辅料可抑制UGT1A1酶的活性，从而降低其对药物的代谢.我们的实验结果表明，通过适宜的剂型设计，改变药物的转运途径或降低代谢酶的活性，从而减少药物的代谢，提高生物利用度和药效.