目的:确定三王止痛膏治疗癌性疼痛的临床疗效，探讨该药的药理和毒理. 方法:临床研究根据随机分组，单盲法给药外敷，以三王止痛膏与蟾酥膏对照治疗，观察疼痛程度，止痛起效时间、持续时间，生活质量及治疗前后外周血象，肝、肾功能，心电图，局部皮肤有无刺激、过敏反应等安全性指标；实验研究以三王止痛膏与蟾酥膏对照，以热板法、扭体法观察对小鼠的镇痛作用，检测小鼠扭体模型用药前后的血液及贴药局部皮肤的NO及PGE2，同时观察三王止痛膏对小鼠S180肉瘤和艾氏腹水瘤的抑制作用及对家兔完整皮肤和破损皮肤的急性毒性试验、刺激试验和过敏试验. 结果:临床结果显示，三王止痛膏治疗组止痛总有效率、止痛持续时间、对KS评分的提高稳定率均明显高于对照组，实验结果表明，三王止痛膏对致痛小鼠有显著镇痛作用，能明显提高致痛小鼠血清尤其是贴药局部皮肤一氧化氮(NO)含量，降低前列腺素E2(PGF2)含量，对小鼠S180肉瘤具有明显抑制作用，能延长H22肝癌腹水瘤小鼠存活时间；皮肤局部用药无急性反应，无致敏性，对家兔完整皮肤无刺激作用，对破损皮肤有一定刺激作用. 结论:三王止痛膏对癌性疼痛作用显著、持久，能明显减轻患者痛苦，提高生存质量.局部麻醉镇痛，抗炎镇痛，改善肿瘤周围组织血液循环及抗肿瘤作用是三王止痛膏主要作用机理；解毒化瘀，行气止痛是癌性疼痛的有效治疗方法；三王止痛膏是治疗癌性疼痛的有效药物.