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川陈皮素为植物提取的黄酮类化合物，具有抗炎、抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞的浸润和侵袭转移，抗癌谱较广，并有预防癌症发生和增强免疫力等作用。但其水溶性和油溶性均很差，目前国内外鲜有制剂学研究的文献报道。
微乳作为研究极其广泛的新型药物载体系统，对难溶性药物有较强的增溶能力，可提高药物的生物利用度，并具有一定的血脑屏障开放作用。本文以微乳作为药物载体，制备了川陈皮素微乳制剂，考察了药物在小鼠体内分布情况，并进行了靶向性评价。