高效液相色谱法研究头孢他啶中间体动力学

来源 :2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周 | 被引量 : 0次 | 上传用户:china_huohou
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目的:研究以GCLE和吡啶为原料合成头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯的动力学过程。 方法:通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。 结果:确定反应为SN2历程,通过测定25℃、35℃在二氯甲烷中反应的速率常数,求得表观活化能为76.882kJ/mol。 结论:此反应可增加吡啶用量可进一步提高反应收率。
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目的:研究吲哚3-草酰胺衍生物YB-13体外试验中诱导卵巢癌细胞株(SKOV3细胞)发生凋亡及对荷瘤小鼠体内抗肿瘤的作用。方法:采用MTT法、细胞生长曲线、荧光显微镜、DNA ladder、流式细胞仪等方法进行凋亡检测;利用S180肉瘤小鼠实体瘤模型进行了体内抗肿瘤试验。结果:吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中对SKOV3细胞的杀伤力强,荧光显微镜观察到了凋亡小体;DNA ladder法检
研究甜菜碱对小鼠脾淋巴细胞内钙离子浓度的变化及相关钙通道的研究。应用激光共聚焦显微镜(LSCM)测小鼠脾淋巴细胞内钙浓度的变化,应用不同钙通道阻滞剂研究甜菜碱影响细胞内钙浓度变化途径。对终浓度4mM甜菜碱作用淋巴细胞不同时间的细胞内钙离子浓度值分析表明:甜菜碱可以使淋巴细胞内Ca2+浓度升高,6h后效果最明显;对加入不同阻滞剂细胞内钙离子浓度变化分析表明:钙通道及蛋白阻滞剂硝苯地平、地尔硫卓、咪贝
原发性肝细胞癌(HCC)是当今全球危及人类生命的恶性肿瘤之一,其发生、发展机制颇为复杂。抑癌基因治疗是众多基因疗法策略中的一种,它主要利用能够抑制细胞生长并具有潜在抑癌功能基因群,来阻断癌基因表达或恢复抑癌基因功能,达到抑制肿瘤发展或恢复正常表型的一种基因治疗方法。但到目前为止,尚没有一种基因成为大多数HCC的主要抑制基因,因此,有必要研究新的抑癌基因来阐明肝癌的发病机制,并寻求行之有效的新靶点进
目的:探讨野西瓜总生物碱(Capparis spinosa L. alkaloid,CSA)对人肝癌HepG-2的杀伤和诱导凋亡的作用机制。方法:MTT法研究CSA对人肝癌HepG-2的杀伤作用;荧光显微镜观察HepG-2细胞形态;流式细胞仪研究CSA对HepG-2细胞的凋亡诱导作用及线粒体膜电位的改变;激光共聚焦显微镜检测CSA对HepG-2细胞内Ca2+浓度的影响。结果:CSA对人肝癌HepG
目的:研究野西瓜挥发油的抗肿瘤作用。方法:采用MTT实验和SRB实验观察野西瓜挥发油的体外抗肿瘤作用;采用倒置荧光显微镜观察野西瓜挥发油作用后典型的细胞凋亡形态;采用流式细胞仪测定野西瓜挥发油对肿瘤细胞凋亡及细胞周期的影响。结果:10、50、100、150、200μg/ml的野西瓜挥发油作用于SGC-7901细胞72h后均可不同程度的抑制SGC-7901细胞的增殖,其IC50为145.5μg/ml
埃博霉素是由粘细菌纤维堆囊菌产生的次级代谢产物。与紫杉醇相似,它们可以抑制微管 解聚,使细胞有丝分裂终止在G2-M期。在p-糖蛋白表达型的多药耐药性肿瘤细胞系中维持很大的毒性,而且比紫杉醇有更好的水溶性。全合成埃博霉素虽然可以实现,但是与发酵方法相比尚无经济可行性。本文介绍了埃博霉素生物合成基因簇的克隆和异源表达,同时也对Red/ET重组技术的特点以及在埃博霉素生物合成中的应用进行了详细阐述。
黄连是毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎,为著名的常用中药,在方剂中的应用频率较高。黄连具有抗病原微生物,抗心律失常,降低血压、血糖,抗癌,抗焦虑,抗氧化,提高机体免疫等作用。通常认为生物碱类成分是黄连的药效成分,然而,黄连生物碱类成分是否被吸收,以及吸收后在体内以何种形式存在,很少有相关的研究报道。本课题组拟对黄连服用后体内药效物质开展研究,本文首先报道了人口服黄连水煎液后尿液中相关化学
原花青素是花青素类物质的缩合物,从不同资源制备的原花青素其组分与结构各不相同,功能也有差异。本文从分类学角度分析了原花青素资源的分布,并对其中的一些重要资源进行评价和分析,为新的原花青素资源的探索提供了方向,并为原花青素的开发提供参考。
通过超声辅助技术对油菜籽原花青素类物质进行了提取的单因素实验和正交实验研究,得出影响提取效果各因素的主次顺序依次为:乙醇浓度>提取温度>超声作用时间>料液比。确定最佳的超声提取条件为:在60℃下,按1:20(g/mL)的料液比加入浓度为60%乙醇溶液,超声提取20min,共3次。按此条件制备得到的原花青素提取率为21.435mg/g,优于传统提取方法所得的原花青素 11.553mg/g。
目的:研究清开灵注射液对金黄色葡萄球菌生长代谢的影响,探索建立基于生物评价的清开灵注射液质控新方法。方法:采用微量量热法,考察药物作用于细菌的生物热效应,对所测得的热功率输出曲线进行对比分析和计算机拟合,抽提有效参数,得出系列热动力学参数信息。结果:在一定范围内(0~150 μL),随剂量增加,金黄色葡萄球菌生长曲线呈“下降、后延”趋势,且参数T1、T2、K1、P1、P2、I均与剂量呈较好的线性关