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色烯类化合物广泛存在于各种具有重要生理活性的天然产物、药物以及各种精细化学品中。由于2-氨基-4H-色烯具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗艾滋、诱导细胞凋亡、调节钾离子通道等重要的药理和治疗活性[1],因此引起人们广泛的关注。它们的合成方法,尤其是不对称合成方法,成为合成化学家感兴趣的课题。近年来,已有少量文献报道了过渡金属催化[2]和有机小分子催化[3]的该类化合物的不对称合成方法。本课题组也在近年开展了以手性硫脲和方酰胺为有机小分子催化剂催化一系列重要有机反应的研究,取得初步研究结果[4]。本文以二烯酮和丙二腈为原料,发展了方酰胺催化合成手性2-氨基-4H-色烯-3-腈衍生物的方法。通过对催化剂筛选和反应条件的优化,非常高效高对映选择性地获得了手性2-氨基-4H-色烯-3-腈化合物(最高可达99%产率和98%ee)。