【摘 要】
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酰胺是自然界及人工合成分子中非常重要的一类化合物，如何有效地构建酰胺键一直是有机合成化学的研究热点[1]。据报道，三苯基膦与碘可以促进酰胺的合成，但是，该方法产生大量
【机 构】
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中山大学化学与化学工程学院,广州市新港西路135号,510275
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酰胺是自然界及人工合成分子中非常重要的一类化合物，如何有效地构建酰胺键一直是有机合成化学的研究热点[1]。据报道，三苯基膦与碘可以促进酰胺的合成，但是，该方法产生大量难以除去的三苯氧膦副产物，不利于产物的分离纯化[2]。本论文成功发展了亚磷酸三乙酯与碘共同促进的酰胺化反应。在P(OEt)3与I2的作用下，羧酸和胺在CH2Cl2/Et3N中，于0℃到室温条件下反应2-12小时，以53-97％的分离产率合成了16个普通酰胺和3个带保护基的二肽。该方法所使用的试剂便宜易得，产生的副产物磷酸二乙酯易于在碱性条件下洗涤除去，为酰胺特别是肽的合成提供了一条简便高效的新途径。
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