【摘 要】
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本文选择与降脂减肥作用相关的FXR、LXR、PPAR δ、PPAR γ及3T3-L1模型，对从茯砖茶中分离制备的6个单体化合物进行了高通量药物筛选研究。结果表明,各单体对所选模型均有活性。对于FXR激活模型,没食子酸(GA)和表儿茶素没食子酸酯(ECG)在50 mμ/mL的初筛浓度时激活值分别达1.766和3.220;表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在10 μg/mL和50 μg/mL的初筛浓
【机 构】
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湖南农业大学教育部茶学重点实验室 湖南农业大学园艺园林学院,长沙 410128 湖南农业大学教育部
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本文选择与降脂减肥作用相关的FXR、LXR、PPAR δ、PPAR γ及3T3-L1模型，对从茯砖茶中分离制备的6个单体化合物进行了高通量药物筛选研究。结果表明,各单体对所选模型均有活性。对于FXR激活模型,没食子酸(GA)和表儿茶素没食子酸酯(ECG)在50 mμ/mL的初筛浓度时激活值分别达1.766和3.220;表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在10 μg/mL和50 μg/mL的初筛浓度时激活作用均较强,特别是50 μg/ml的初筛浓度时,其激活倍数达6.000;对于PPAR δ模型,此三种单体添加量均需达50 μg/mL,作用才显著。 在初筛浓度为30 μg/mL时,没食子儿茶素(GC)对PPAR γ模型的激活倍数达1.619;3-甲氧基-4,5-二羟基苯甲酸(MDBA)对PPAR γ模型的激活倍数达1.734;3,4-二羟基苯甲酸(DBA)对FXR抑制值为3.641,明显小于对照初级胆汁酸鹅脱氧胆酸(CDCA)的抑制值6.435,因此其抑制模型的作用非常明显。以上试验结果说明此6个化合物均为活性化合物。
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