【摘 要】
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近年来,基于碎片的药物发现(Fragment-based Drug Discovery)得到了广泛的应用[1].然而,该方法也面临着重大的挑战.由于碎片分子与靶标之间的结合力往往较弱,需要采用生物物
【机 构】
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湖北,武汉,华中师范大学化学学院,农药与化学生物学教育部重点实验室,430079
【出 处】
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2013年中国化学会产学研合作研讨会——化学与创新药物会议
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近年来,基于碎片的药物发现(Fragment-based Drug Discovery)得到了广泛的应用[1].然而,该方法也面临着重大的挑战.由于碎片分子与靶标之间的结合力往往较弱,需要采用生物物理技术(如NMR、MS、X-射线晶体衍射、表面等离子共振等)进行碎片筛选[1].此外,该方法还需要比较大量的高纯度蛋白(＞10mg)和高浓度的碎片分子,从而极大地限制了基于碎片药物设计方法的应用.
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