抗心律失常新药BRB-I-28的临床前研究

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BRB-I-28(7-苄基-3-硫-7氮双环[3,3,1]九烷)是新近合成的3,7-二杂环[3,3,1]九烷的衍生物。可选择性作用于缺血性心肌细胞并通过抑制钠通道而起抗心律失常作用,还具较强的强心作用。药代动力学研究表明:BRB-I-28具有较快的吸收速率,其生物利用度在大鼠上为±80%.狗为±45%;广泛分布于各种组织尤其肝、心、肾,但脑和脂肪中含量很少;快速被代谢成亚砜及苯甲酰胺产物;其盐酸盐的LD50为±l30mg/(kg·d),鉴于其有效的抗心律失常作用和低毒性作用,该化合物值得进一步开发 BRB-I-28 is a derivative of the newly synthesized 3,7-dihetero [3,3,1] nonane Things. Can selectively act on ischemic cardiomyocytes and anti-arrhythmic effects by inhibiting the sodium channel, but also with a strong cardiotonic effect. Pharmacokinetic studies have shown that BRB-I-28 has a faster rate of absorption and has a bioavailability of ± 80% in rats. Dogs ± 45%; widely distributed in a variety of organizations, especially liver, heart and kidney, but little in the brain and fat; rapidly metabolized into sulfoxide and benzamide products; hydrochloride LD50 ± l30mg / (Kg · d), which is worth further development in view of its potent antiarrhythmic and low toxicity effects
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