【摘 要】
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膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第1位.吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞溶质酶,可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制,Linrodostat是一种强效的IDO1口服抑制剂.在Ⅰ、Ⅱ期临床试验中,Linrodostat对人IDO1表现出很强的效力,并且在测试剂量下并未观察到临床显著的不良反应,表现出了符合期望的有效性与安全性.目前正在进行Ⅲ期临床试验.本文对其基本信息、作用机制、药物代谢动力学、临床疗效评价、安全性评价及用法用量等方面进行简要概括.
【机 构】
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沈阳药科大学 制药工程学院 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,沈阳 110016
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膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第1位.吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞溶质酶,可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制,Linrodostat是一种强效的IDO1口服抑制剂.在Ⅰ、Ⅱ期临床试验中,Linrodostat对人IDO1表现出很强的效力,并且在测试剂量下并未观察到临床显著的不良反应,表现出了符合期望的有效性与安全性.目前正在进行Ⅲ期临床试验.本文对其基本信息、作用机制、药物代谢动力学、临床疗效评价、安全性评价及用法用量等方面进行简要概括.
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