【摘 要】
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目的:评价盐酸特拉唑嗪胶囊体外溶出度,建立液质联用(LC-MS/MS)法测定Beagle犬血浆中特拉唑嗪的浓度,并研究盐酸特拉唑嗪胶囊在健康Beagle犬体内的药动学;结合体外溶出情况,
【机 构】
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安徽中医药大学药学院,合肥230012;安徽省中医药科学院,合肥230012;国药集团国瑞药业有限公司,淮南232001
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目的:评价盐酸特拉唑嗪胶囊体外溶出度,建立液质联用(LC-MS/MS)法测定Beagle犬血浆中特拉唑嗪的浓度,并研究盐酸特拉唑嗪胶囊在健康Beagle犬体内的药动学;结合体外溶出情况,进行相关性分析,为后续的人体生物等效性试验提供指导.方法:采用桨法(加沉降篮)在4种不同介质(900 mL,50r·min-1)中进行溶出度试验,并用HPLC法测定特拉唑嗪溶出度;10只Beagle犬分别单剂量交叉灌服盐酸特拉唑嗪胶囊受试制剂或参比制剂2 mg;采用LC-MS/MS法测定血浆中特拉唑嗪的浓度,使用DAS 3.2.8软件进行药动学参数计算.结果:除pH 4.0介质外,其他介质中2种制剂体外溶出度良好.所建立的LC-MS/MS法能满足生物样品分析要求.受试制剂和参比制剂主要药动学参数如下:t1/2分别为(8.697±1.377)和(9.202±2.925)h,Cmax分别为(19.19±5.623)和(17.900±3.826) ng·mL-1,Tmax分别为(2.6±1.519)和(2.575±1.519)h,AUC0-t分别为(230.81±37.361)和(215.505±21.725) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(238.094±36.879)和(224.920±23.025) ng·h·mL-1;以参比制剂为对照,估算受试制剂的AUC0-t相对生物利用度为(106.9±1 1.5)％,AUC0-∞相对生物利用度为(105.9±12.5)％,两者在Beagle犬体内生物等效.结论:本文建立的LC-MS/MS法简便快速,灵敏准确,适用于研究特拉唑嗪胶囊在Beagle犬体内的药动学行为.盐酸特拉唑嗪胶囊在pH4.0介质的溶出曲线与参比制剂存在较大差异,但对盐酸特拉唑嗪胶囊在健康Beagle犬体内的药动学没有显著影响;其他介质溶出曲线相似.综合分析该制剂为速释制剂、空腹状态给药等因素,推测pH 1.0介质对其在Beagle犬体内的药动学影响较大且有一定相关性,但与人体药动学的关系尚需进一步验证.
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