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雷公藤内酯醇是药用植物雷公藤主要药理活性的代表性单体之一，具有抗免疫、抗炎、抗肿瘤等药理作用。其主要作用机制是活化半胱天冬蛋白酶、激活丝裂原激活蛋白激酶信号通路、抑制核因子-κB反式激活作用、活化p53同时抑制p21诱导的生长阻滞等，从而诱导细胞凋亡。雷公藤内酯醇对信号转导的调控因细胞种类不同而存在差异。