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选择性雌激素受体调节剂（selective estrogen receptor modulator，SERM）是一类结构多样的化合物，能在不同组织发挥不同的雌激素激动或拮抗作用。其选择性作用机制与自身分子结构、雌激素受体、共调节蛋白以及非基因效应等多方面因素有关，目前仍未完全明确。因雷洛昔芬在骨和心血管组织中表现为雌激素激动作用，在子宫和乳腺组织表现为雌激素拮抗作用，受到了关注，而它在脑、前列腺等组织中的作用尚待研究。现对SERMs的选择性作用机制，以及在骨、子宫、乳腺、心血管、脑、前列腺组织的选择性作用