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以Ｌ－半胱氨酸为手性源，合成了两类新型含硫手性大环配体，并进行了结构表征，Ｌ－半胱氨酸与二溴化合物反应生成双氨基酸，转炎双氨基酸酯后与双酰氯在高度稀释和无水条件下进行关环反应，制得环上含硫的手性大环配体３ａ－３ｅＬ－半胱氨酸经苄基化和硼烷不一与对应的双对甲苯磺酸酯偶联生成手性二胺４ｆ－４ｈ，最后与２，６－吡啶二甲酰氯关环，制得侧臂含硫的手性大环配体５ｆ－５ｈ。