5-HT1A受体拮抗剂11C-WAY-100635的自动化合成

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为自动化合成用于5-羟色胺(5-HT1A)受体显像11C标记的N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基环己烷甲酰胺(11C-WAY-100635),采用自动化合成模块,以去甲基WAY-100635为前体,经甲基化,HPLC纯化和Sep-Pak Plus C18柱去除有机溶剂制得11C-WAY-100635注射液。结果显示,合成方法共耗时约40 min,11C-WAY-100635注射液的未校正放化产率10%20%,放化纯度>97%;静脉注射日本大耳白兔11C-WAY-100635(约111 MBq)后,脑组织放射性摄取显著,且明显高于头颅等其他组织。自动化合成5-HT1A受体显像剂11C-WAY-100635方法简单,反应时间较短,放化纯度高,产率稳定可靠,可在临床中推广应用。
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