pH敏感性的聚离子复合物胶束对化疗药物的共递送

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目的利用pH敏感的聚离子复合物胶束实现紫杉醇(PTX)与阿霉素(DOX)的共递送,并对其进行体内外评价。方法制备普朗尼克F127-壳聚糖(F127-CS)复合物与乌头酸酐-阿霉素(CA-DOX)前药,利用静电作用使其形成F127-CS/CA-DOX聚离子复合物胶束。将上述胶束与普朗尼克P105混合,制备混合胶束,并将难溶性药物PTX包裹在胶束中形成共载药胶束。测量胶束的粒径、载药量、临界胶束浓度。通过体外释放实验、体外细胞实验与体内药效学实验对胶束进行评价。结果成功制备具有pH敏感性的共载药胶束。胶束的平均粒径为179.3 nm,临界胶束浓度为0.039 mg/mL。两种药物的体外释放皆呈pH依赖性。细胞实验显示,胶束中的药物可有效地被细胞摄取。体内药效学实验显示,共载药胶束有较强的抑瘤作用与较低毒性。结论共载药胶束具有pH敏感释放特性且对癌细胞有较强的抑制作用和较低的毒性,是一种具有潜力的共递送给药系统。
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