抗抑郁化合物SIPI5838和环糊精分子非共价复合物的研究

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报道了用电喷雾电离质谱(ESI-MS),并结合紫外分光光度法及溶解度实验,研究一种新型的具有自主知识产权的抗抑郁化合物SIPI5838与α-环糊精(CD)和β-环糊精(CD)分子生成的非共价复合物.质谱测量结果表明,在溶液中,SIPI5838分子可以与环糊精分子之间生成非共价复合物,且两者之间的配比关系为1∶1.这些非共价复合物的形成可以显著地提高这种抗抑郁化合物在水溶液中的溶解度,使得它作为高效的口服或注射药物成为可能.另外,还用紫外分光光度法和溶解度实验对液相中非共价复合物的形成进行了辅助研究,这些结果均显示了非共价复合物的生成.根据溶解度实验结果,计算了SIPI5838和两种环糊精分子在液相中的生成常数,它们分别为SIPI5838-β-环糊精:1.83×103mol-1·L,SIPI5838-α-环糊精:3.15×101mol-1·L.两种非共价复合物的稳定程度为β-环糊精-SIPI5838>α-环糊精-SIPI5838. Reported the use of electrospray ionization mass spectrometry (ESI-MS), combined with UV spectrophotometry and solubility experiments to study a new type of proprietary anti-depressant SIPI5838 and α-cyclodextrin (CD) and β- Non-covalent complex formed by dextrin (CD) molecules.MSP measurements show that SIPI5838 molecules can form non-covalent complexes with cyclodextrin molecules in solution, and the relationship between the two is 1: 1. The formation of these non-covalent complexes can significantly increase the solubility of this anti-depressant compound in aqueous solution, making it possible to use it as a potent oral or injectable drug.In addition, UV spectrophotometry and solubility experiments The formation of non-covalent complexes in liquid phase was studied, and these results showed the formation of non-covalent complexes.According to the experimental results of solubility, the formation of SIPI5838 and two cyclodextrin molecules in the liquid phase were calculated They are SIPI5838-β-cyclodextrin: 1.83 × 103mol-1 · L and SIPI5838-α-cyclodextrin: 3.15 × 101mol-1 · L, respectively.The stability of the two non-covalent complexes is β- Cyclodextrin-SIPI5838> Alpha-Cyclodextrin-SIPI5838.
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