【摘 要】
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癌症仍是威胁人类生命和健康的主要疾病之一。目前， 如何实现肿瘤精准诊疗是癌症治疗的最大挑战。前体药物利用靶向分子的肿瘤特异性将抗癌药物靶向递送至肿瘤部位， 能够有效提高药物生物利用度、治疗效果和安全性， 是当前抗癌药物的研发热点。前药的靶向分子主要有核酸适体、聚合物、抗体、多肽等， 其中多肽具有生物相容性好、降解性能可控、生物体内响应性高和制备方法简单易行等优点， 被广泛用来构建多肽-药物键合物
【基金项目】
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国家重点研发计划项目（2021YFD1800600）； 广东省自然科学基金项目（2021B1515020043）；
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癌症仍是威胁人类生命和健康的主要疾病之一。目前， 如何实现肿瘤精准诊疗是癌症治疗的最大挑战。前体药物利用靶向分子的肿瘤特异性将抗癌药物靶向递送至肿瘤部位， 能够有效提高药物生物利用度、治疗效果和安全性， 是当前抗癌药物的研发热点。前药的靶向分子主要有核酸适体、聚合物、抗体、多肽等， 其中多肽具有生物相容性好、降解性能可控、生物体内响应性高和制备方法简单易行等优点， 被广泛用来构建多肽-药物键合物 （peptide drug conjugates， PDC） 前药， 实现对肿瘤的靶向治疗。近年来， 随着噬菌体肽库技术和多肽标准固相合成技术的发展， 越来越多的靶向多肽被发现和有效合成修饰， 为PDC的发展提供了有力支持。本文简要介绍了PDC中功能型多肽和连接子的种类及功能， 并详细论述了PDC在化学疗法、免疫疗法和光动力疗法在肿瘤靶向诊疗中的应用， 最后总结了PDC药物开发所面临的困难。
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