复方盐酸表阿霉素纳米粒的制备及体内外性质的观察

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目的 制备盐酸表阿霉素和钆喷酸葡胺的复方PLGA纳米粒制剂,并从实验兔体内和体外对其性质进行评价.方法 采用W/O/W型复乳化-溶剂挥发法制备复方盐酸表阿霉素-钆喷酸葡胺纳米粒,对主要处方因素进行正交设计,以药物的包封率等为考察指标进行制剂体外评价;CT定位下经皮穿刺向兔肝内注入VX2瘤株,建立兔VX2肝癌模型,通过肝动脉插管法向瘤兔肝动脉内注入载药纳米粒后行常规MR扫描,对其成像效果进行体内评价.结果 采用优化后处方制得的载药纳米粒包封率为33.8%±3.4%,载药量为0.225%±0.052%,药物利用率为69.6%±4.3%.纳米粒平均粒径180.6 nm,药物可持续释放48 h,MR监测下成像效果好.结论 本法制备盐酸表阿霉素-钆喷酸葡胺纳米粒工艺简单,药物释放缓慢,这种兼具监测功能的新型载药纳米粒可用于阿霉素靶向治疗肝癌的研究.
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