维甲酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性筛选

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目的:合成新型维甲酸衍生物,并研究其抗肿瘤活性。方法:以全反式维甲酸(ATRA)和三氟甲苯衍生物为原料,采用DCC-DMAP法,合成一系列维甲酸衍生物。药理活性筛选实验考察化合物对白血病细胞株NB4的诱导肿瘤细胞分化活性。结果:通过1H-NMR,13C-NMR和HR-MS确认维甲酸衍生物结构。药理筛选实验表明化合物1D,1E可以显著抑制肿瘤细胞生长,流式细胞仪检测表明化合物1D具有诱导分化能力。结论:维甲酸类衍生物合成方法简单易行,化合物1D能有效的诱导NB4细胞分化。
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