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青霉素是应用广泛的抗菌药物，疗效好、价格低，因此在临床上使用率很高，其抗菌作用是，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。链球菌、肺炎双球等等革兰氏染色阳性球菌效果较好，对敏感的萄萄球菌也有作用，对脑膜炎双球菌，淋球菌等革兰氏染色阴性球菌，以及白喉杆菌、破伤风杆菌等革兰氏染色阳性杆菌和螺旋体也有作用。它本身毒性很小，而较常见的却是药物的过敏，引起不良的反应以致死亡。