水杨酸二乙胺乳膏(柳胺霜)人体透皮吸收的药动学研究

来源 :南京药学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:weiruan007
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按非线性最小二乘法,经 TRS—80Ⅱ型微电子计算机上自装的 NLFT-ZHU 程序系列,对实验数据进行药动学处理的结果显示:水杨酸二乙胺(Diethyl-amine Salicylate—DEAS)乳膏中药物的透皮吸收为带有较长时滞的零级速度过程。吸收入血所需时间(时滞)为5~8小时,零级吸收速度为25.46±10.70mg/h,一级消除速度常数为0.3ˉ49±0.1214h~(-1)。由电子计算机作的单剂量与多剂量给药后血药水平经时过程数据模拟结果表明,单剂量按最大可涂布剂量3.5g 或多剂量按每天2次、每次1g 给药后,其最大血浓均在2~6ug/ml 左右,远低于水杨酸发挥全身作用的最低有效血药水平(50μg/ml)。可见该药主要起局部的治疗作用。 According to the nonlinear least square method and the NLFT-ZHU program series self-loading on the TRS-80Ⅱ microelectronics computer, the results of the pharmacokinetic analysis of the experimental data showed that: Diethyl-amine Salicylate-DEAS ) The transdermal absorption of a drug in a cream is a zero-speed procedure with a longer time delay. The time required for absorption into the blood was 5 to 8 hours, the zero-order absorption rate was 25.46 ± 10.70 mg / h and the first-order elimination rate constant was 0.3 ± 49 ± 0.1214 h -1. Computer-based single-dose and multi-dose administration of blood drug levels over time data simulation results show that a single dose according to the maximum dose of 3.5g or more doses twice daily, after each administration of 1g, which The maximum blood concentrations were about 2 ~ 6ug / ml, far below the lowest effective blood level (50μg / ml) that salicylate exerts on systemic effects. Shows that the drug mainly from the local treatment.
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