豆腐果苷-咪唑衍生物的合成及镇静活性研究

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以豆腐果苷、2-羟基-1,2-二芳基乙酮(2a~2d)、乙酸铵和脂肪胺为原料,碘单质作为催化剂,成功地合成了一系列豆腐果苷-咪唑类衍生物4a~4h,新化合物4a~4h的结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和HRMS确认.并用小白鼠实验对目标化合物4a~4h进行了镇静活性筛选,其中4e(400mg·kg~(-1))与豆腐果苷相比有较强的镇静活性. A series of tofuin-imidazole derivatives were successfully synthesized with tocopherol, 2-hydroxy-1,2-diarylethanone (2a ~ 2d), ammonium acetate and fatty amine as raw materials and iodine as catalyst The structures of 4a ~ 4h and 4a ~ 4h were confirmed by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR, IR and HRMS, respectively. The target compounds 4a ~ 4h were screened for sedative activity in mice. kg ~ (-1)) and tofu compared to a strong sedative activity.
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