γ-氨基丁酸受体激动剂——5-氨甲基-3-羟基异噁唑(muscimol)的简便合成路线

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5-氨甲基-3-羟基异噁唑(muscimol,I)是一种中枢抑制性神经递质——ν-氨基丁酸受休的强激动剂,与受体结合较ν-氨基丁酸强10倍,有一定的抗惊厥、抗癲癎、降压、镇静、麻醉、安定、止吐和加强麻醉剂及镇痛剂等作用,目前已广泛用于药理及生化研究。但临床应用尚在试验阶段,曾初试于Huntington氏病及精神分裂症,疗效尚难肯定,且价格 5-aminomethyl-3-hydroxyisoxazole (muscimol, I) is a central inhibitory neurotransmitter - v-amino butyric acid receptor agonist, binding to the receptor than ν-aminobutyric acid Strong 10 times, a certain amount of anticonvulsant, anti-epilepsy, antihypertensive, sedation, anesthesia, stability, antiemetic and strengthening anesthetics and analgesics and other effects, has been widely used in pharmacological and biochemical studies. However, the clinical application is still in the experimental phase, which was first tested on Huntington’s disease and schizophrenia, the effect is still hard to confirm, and the price
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