新型光控保护基(2-重氮基-3-苯基-4H-磺酰基苯并噻喃)在氨基酸保护-光控脱保护反应中的应用

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将新型磷酸基光控保护基(2-重氮基-3-苯基-4H-磺酰基苯并噻喃,PPG)应用于氨基酸[甘氨酸(1a),L-丙氨酸(1b),L-苯丙氨酸(1c)和L-脯氨酸(1d)]的保护-光控脱保护反应。产物结构经1H NMR,13C NMR和HR-FAB-MS表征。研究了物料比r[n(PPG)∶n(1a)],催化剂和反应温度对2a收率的影响。结果表明:在最佳反应条件[1a 0.1 mmol,r=1.25,于室温反应65 h]下,2a收率80%。FL监测光控脱保护反应表明:反应在15min内完成。
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