【摘 要】
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以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-5’’-氧代-5’’-脱氧阿维菌素B1a(3),然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到10
【机 构】
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中国农业大学理学院农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,
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以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-5’’-氧代-5’’-脱氧阿维菌素B1a(3),然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到10个未见文献报道的4’’’-(1’’’-硫杂-2’’’-亚氨基-3’’’,4’’’-二氮杂-1’’’,4’’’-亚丁基)-4’’-脱氧阿维菌素B1a(7a～7j).目标化合物结构经1HNMR,13CNMR和MS确证.
5-O-allyloxycarbonyl-5 ’’ - oxo-5 ’’ - deoxyvermectin B1a (3) was synthesized by the oxidation of avermectin B1a with a selective C-5 hydroxyl group and then Was coupled with N-substituted thiosemicarbazide. The condensation product was oxidized and ring-closed with MnO2 to obtain 10 unreported 4 ’’ - (1 ’’ - thia-2 ’"- 4’-deoxy abamectin B1a (7a ~ 7j). The target compound was characterized by 1HNMR, 13CNMR and MS confirmation.
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