某些B-降胆甾噻唑化合物的合成及抗肿瘤活性研究

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从胆甾醇出发,合成了系列B-降胆甾烷噻唑化合物,通过IR、NMR及HRMS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人肺癌细胞(A549)、宫颈癌细胞(He La)、肝癌细胞(HEPG2)和人正常肾上皮细胞(HEK293T)对合成产物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性研究,结果表明具有N-甲基噻唑结构的化合物14和17对A549和HEPG2细胞的生长增殖表现出较好的抑制活性;具有N-苯基噻唑结构的化合物20~24对He La细胞表现出选择性的增殖抑制作用,但对人正常肾上皮细胞却几乎没有作用. Starting from cholesterol, a series of B-norcholestane compounds were synthesized and characterized by means of modern analytical methods such as IR, NMR and HRMS, respectively. Meanwhile, human lung cancer cells (A549), cervical cancer cells He La, HEPG2 and HEK293T. The results showed that compounds 14 and 17 with N-methylthiazole structure could inhibit the proliferation of A549 and HEPG2 cells The compounds 20 ~ 24 with N-phenylthiazole showed selective proliferation inhibition on HeLa cells, but had almost no effect on normal human renal epithelial cells.
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