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配体衍生化的微粒药物载体可以选择性地将微粒靶向特定细胞,因此可以进行集中药物输送.微粒药物载体具有高载荷、不需要与药物共价结合和可以保护药物不与酶作用而失活的优点.内在化配体和靶向血管内肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞的微粒药物载体在动物模型上表现出了好的效果.一些主动靶向微粒载体已经或即将进行临床试验.具有严格细胞选择性的细胞渗透肽的发现表明,这一方法在不久的将来会取得进一步的完善.