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H~+/K~+-ATP酶是胃酸分泌过程中的关键酶,质子泵抑制剂的问世虽然很大程度上提高了酸相关疾病患者的生活质量,但仍存在酸不稳定性、起效慢、半衰期短、个体差异大等局限性。可逆型质子泵抑制剂通过竞争性抑制H~+/K~+-ATP酶的K~+结合位点,可以快速持久地抑制胃酸分泌,有效改善不可逆质子泵抑制剂的种种缺陷。重点介绍了可逆型质子泵抑制剂的最新研究进展以及代表性药物的构效关系和发现过程。