阿司匹林:剂型不同,有何差异

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  “百年老药”阿司匹林
  作为医药史上的三大经典药物之一,阿司匹林已在临床应用百年,至今仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,用于治疗感冒、发热、头疼、牙痛、关节痛和风湿病等。由于阿司匹林还具有抗血小板聚集作用,还被广泛应用于心脑血管系统疾病的预防和治疗。
  阿司匹林的主要成分是乙酰水杨酸,口服后在胃肠道被快速吸收,30~40分钟后在血液中达到浓度峰值,60分钟可起到明显的血小板抑制作用,血浆半衰期约为20分钟。阿司匹林的主要不良反应是胃肠道刺激,可出现恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等症状,甚至发生胃和十二指肠溃疡,严重时可并发消化道出血。
  阿司匹林:剂型不同,有何差异
  华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部 陈 婧 方建国(主任药师)
  阿司匹林有普通片、泡腾片、肠溶片、肠溶胶囊等多种剂型。不同剂型的阿司匹林,有何区别呢?
  一、 制剂工艺上的不同
  阿司匹林普通片多由乙酰水杨酸原料加上适宜的辅料,如淀粉、滑石粉、柠檬酸等,制成颗粒后再压片制备而成;泡腾片是在普通片的基础上加入泡腾崩解剂,如有机酸和碳酸钠、碳酸氢钠等,可促进乙酰水杨酸在水中快速崩解并释放,提高生物利用度,且服用方便;肠溶片和肠溶胶囊是在药物外包裹了一层肠溶衣,在酸性环境(即胃液)中不溶解,在碱性环境(即肠液)中才溶解,可避免阿司匹林对胃黏膜的刺激。
  二、 起效速度不同
  阿司匹林普通片口服后在胃内已开始吸收,大部分在小肠上部吸收,吸收迅速、完全;阿司匹林肠溶片(肠溶胶囊)吸收较慢。研究表明,同等剂量的阿司匹林肠溶片(肠溶胶囊)的疗效不及普通片。这是因为肠溶片(肠溶胶囊)在中性至碱性的小肠中才被释放出来,药物吸收减少,生物利用度降低,从而减弱了血小板的抑制作用;同等剂量的阿司匹林泡腾片,由于加入了崩解剂,在水中能快速溶解释放,形成液体制剂,生物利用度升高,疗效优于阿司匹林普通片。
  三、 安全性不同
  阿司匹林普通片和泡腾片对胃肠道刺激较大;阿司匹林肠溶片(肠溶胶囊)在肠道内溶解,可避免对胃黏膜的损伤,长期服用安全性相对较高。
  病症不同 用药迥异[A1]
  阿司匹林普通片 每片含阿司匹林0.5克。常用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也可用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。注意,阿司匹林仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,需同时应用其他药物对因治疗。阿司匹林普通片适用于需要短期解热镇痛的患者。
  阿司匹林泡腾片 每片含阿司匹林0.5克。适应证与阿司匹林普通片相同。由于泡腾片可使药物在水中快速崩解,适合儿童和口服不方便、吞咽有困难的老人短期服用。
  阿司匹林肠溶片 阿司匹林肠溶片主要用于抗血小板治疗。阿司匹林肠溶片在肠内融化,对胃刺激小,安全性显著优于普通片,适宜长期服用。
  阿司匹林肠溶胶囊 阿司匹林肠溶胶囊主要用于:①镇痛、解热:与阿司匹林普通片相同;②抗炎:为治疗风湿热常用药物,用药后可解热,使关节症状好转,并使血沉下降,但不能去除风湿热的病因,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。③抗血栓:对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成。阿司匹林肠溶胶囊与肠溶片相似,对胃黏膜刺激较小,适合长期服用。
  谨慎服药 方法正确
  1、 服用时间
  阿司匹林用于防治心脑血管疾病时,宜在早上6时~7时用药。有轻、中度高血压且同时服用阿司匹林预防心脑血管事件者,晚间服用小剂量阿司匹林,有轻度降压效果。
  阿司匹林肠溶片(肠溶胶囊)必须整片(胶囊)吞服,不得碾碎或溶解后服用。肠溶片(胶囊)宜在饭前服用。若饭后服用,原本酸性的胃液在食物稀释作用下,可相对呈碱性。肠溶片(肠溶胶囊)的外层包衣在碱性环境中,可能部分溶解,使药物暴露,会刺激胃黏膜。
  阿司匹林普通片用于解热镇痛时应在饭后服用,以避免对胃肠道刺激。用于退热时,连续使用不宜超过3天;用于止痛时,不宜超过5天。阿司匹林泡腾片应放入温水中溶解后服用。
  2、 服用剂量
  小剂量阿司匹林有助于抗血小板聚集,避免形成血栓。宜长期用药,每日75~150毫克。
  用于解热镇痛时,使用中等剂量的阿司匹林普通片即可:6~12岁儿童,一次半片(0.25克);12歲以上儿童及成人,一次1片(0.5克);若持续发热或疼痛,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。
  用于风湿热、急性风湿性关节炎、类风湿关节炎等疾病的治疗时,需要服用大剂量阿司匹林。一般每日3~6克(急性风湿热可用到7~8克),分4次口服。
  3、 服药注意事项
  * 无论哪种剂型的阿司匹林均不可与具有解热镇痛作用的药品,如某些复方抗感冒药合用;不宜与抗凝血药(如香豆素、肝素)及溶栓药(链激酶)同用;不宜与抗酸药(碳酸氢钠等)同用;不宜与糖皮质激素(地塞米松等)合用,以免增加胃肠道不良反应;不宜与口服降糖药和甲氨蝶呤同用,阿司匹林可加强其作用。
  3个月以下的婴儿、孕妇和哺乳期妇女、哮喘患者以及对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。* 胃及十二指肠溃疡病活动期,消化道出血,血友病或血小板减少症,视网膜出血、脑出血、鼻出血、月经过多以及其他出血性疾病患者禁用。
  [A1]似有不妥,建议改为“不同剂型 甄别选用”
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