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小儿是感染性疾病的高发人群,小儿也成为抗菌药物使用频率最高的人群,过多使用和不合理使用屡见不鲜。不合理使用环丙沙星就是一例。
抗菌谱广 注意不良反应
环丙沙星系第3代氟喹诺酮类抗菌药物,具有广谱的抗菌作用,是一种杀菌剂。环丙沙星抗菌作用广,临床上主要用于敏感菌所致的中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、肺炎、泌尿道、消化道、皮肤软组织等感染及胆囊、胆管炎等。
随着环丙沙星在临床的广泛应用,其细菌耐药和副作用也日益引起人们的重视。这些副作用主要发生在消化系统、泌尿系统和神经系统等。
破坏关节软骨的发育
必须指出的是,在细菌耐药不断升高、药物选择困难的情况下,一些儿科医生也开始给感染患儿使用环丙沙星,[LQ4]据临床报道,儿童及青少年使用环丙沙星有可能对关节软骨,尤其是长骨、负重关节的软骨发育产生破坏性损害,导致生长发育受阻。多种幼龄动物试验亦表明,喹诺酮药物包括环丙沙星可以引起关节软骨损害。我国药品使用说明中标明,环丙沙星在婴幼儿及18岁以下青少年中使用的安全性尚未确立。
根据我国药典、2004年卫生部等三部委颁发的《抗菌药物临床应用指导原则》指示,喹诺酮类抗菌药应避免用于18岁以下未成年人;孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。只有当感染严重、难以控制甚至足以威胁患儿生命,而又无其他抗菌药物可供替代的特殊情况下,医生才可谨慎选用环丙沙星。同时,医生必须将该药可能导致关节软骨损害的副作用如实告知家长,征得其同意后方才可以使用。
需要强调的是,由于环丙沙星对关节软骨发育产生的破坏性损害作用在人类并未见到。因此,有些医生认为不必限制使用,这种观点是不妥的。因为关节软骨损害的副作用并非即刻反应,而是一个慢性的持续性损害,因此,医生必须遵循药典用药,家长也要多留个心眼,以防患于未然。
4代喹诺酮抗菌药物的特点:
1.20世纪60年代第1代喹诺酮以奈啶酸为代表,其抗菌谱窄。
2.20世纪70年代后第2代喹诺酮以吡哌酸为代表,将抗革兰阴性杆菌的抗菌谱拓展。
3.20世纪80~90年代第3代喹诺酮以诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等为代表,即保留了强大的抗革兰阴性菌的作用,同时对革兰阳性菌也有良好的抗菌作用。
4.2000年后第4代喹诺酮以莫西沙星、加替沙星等为代表,显著提高了抗革兰阳性菌作用,并对非典型微生物、厌氧菌等也有一定的抗菌作用。
补白 在临床上,儿童使用受到严格限制的抗菌药
* 氯霉素类抗菌药 对造血系统有明显副作用,尤其口服剂型可能导致再生障碍性贫血。虽发生率很低,但曾用过氯霉素者发生率是未用者的13倍,个别小儿白血病也可能与氯霉素有关。该药在新生儿尤其早产儿还可以引起灰婴综合征,因此,目前这类药物在儿科使用已很有限。
* 四环素类抗菌药 可选择性沉积在牙和骨骼中,与钙结合引起牙釉质和骨质发育不全,牙齿变黄,并影响婴幼儿骨骼正常发育,故不可用于8岁以下患儿。
* 磺胺类抗菌药 磺胺类抗菌药是人类使用抗菌药物的里程碑。由于该药可能引起肝肾损害、高铁血红蛋白血症等,故婴幼儿原则不用。
* 氨基糖苷类抗菌药 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、妥布霉素,以及新一代的奈替米星、西索米星等。这类药物有明确的耳、肾毒性,其中,耳毒性在一般剂量发生率2.8%,大剂量时达44%。2004年卫生部已明确规定:小儿应尽量避免应用氨基糖苷类药物。
抗菌谱广 注意不良反应
环丙沙星系第3代氟喹诺酮类抗菌药物,具有广谱的抗菌作用,是一种杀菌剂。环丙沙星抗菌作用广,临床上主要用于敏感菌所致的中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、肺炎、泌尿道、消化道、皮肤软组织等感染及胆囊、胆管炎等。
随着环丙沙星在临床的广泛应用,其细菌耐药和副作用也日益引起人们的重视。这些副作用主要发生在消化系统、泌尿系统和神经系统等。
破坏关节软骨的发育
必须指出的是,在细菌耐药不断升高、药物选择困难的情况下,一些儿科医生也开始给感染患儿使用环丙沙星,[LQ4]据临床报道,儿童及青少年使用环丙沙星有可能对关节软骨,尤其是长骨、负重关节的软骨发育产生破坏性损害,导致生长发育受阻。多种幼龄动物试验亦表明,喹诺酮药物包括环丙沙星可以引起关节软骨损害。我国药品使用说明中标明,环丙沙星在婴幼儿及18岁以下青少年中使用的安全性尚未确立。
根据我国药典、2004年卫生部等三部委颁发的《抗菌药物临床应用指导原则》指示,喹诺酮类抗菌药应避免用于18岁以下未成年人;孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。只有当感染严重、难以控制甚至足以威胁患儿生命,而又无其他抗菌药物可供替代的特殊情况下,医生才可谨慎选用环丙沙星。同时,医生必须将该药可能导致关节软骨损害的副作用如实告知家长,征得其同意后方才可以使用。
需要强调的是,由于环丙沙星对关节软骨发育产生的破坏性损害作用在人类并未见到。因此,有些医生认为不必限制使用,这种观点是不妥的。因为关节软骨损害的副作用并非即刻反应,而是一个慢性的持续性损害,因此,医生必须遵循药典用药,家长也要多留个心眼,以防患于未然。
4代喹诺酮抗菌药物的特点:
1.20世纪60年代第1代喹诺酮以奈啶酸为代表,其抗菌谱窄。
2.20世纪70年代后第2代喹诺酮以吡哌酸为代表,将抗革兰阴性杆菌的抗菌谱拓展。
3.20世纪80~90年代第3代喹诺酮以诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等为代表,即保留了强大的抗革兰阴性菌的作用,同时对革兰阳性菌也有良好的抗菌作用。
4.2000年后第4代喹诺酮以莫西沙星、加替沙星等为代表,显著提高了抗革兰阳性菌作用,并对非典型微生物、厌氧菌等也有一定的抗菌作用。
补白 在临床上,儿童使用受到严格限制的抗菌药
* 氯霉素类抗菌药 对造血系统有明显副作用,尤其口服剂型可能导致再生障碍性贫血。虽发生率很低,但曾用过氯霉素者发生率是未用者的13倍,个别小儿白血病也可能与氯霉素有关。该药在新生儿尤其早产儿还可以引起灰婴综合征,因此,目前这类药物在儿科使用已很有限。
* 四环素类抗菌药 可选择性沉积在牙和骨骼中,与钙结合引起牙釉质和骨质发育不全,牙齿变黄,并影响婴幼儿骨骼正常发育,故不可用于8岁以下患儿。
* 磺胺类抗菌药 磺胺类抗菌药是人类使用抗菌药物的里程碑。由于该药可能引起肝肾损害、高铁血红蛋白血症等,故婴幼儿原则不用。
* 氨基糖苷类抗菌药 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、妥布霉素,以及新一代的奈替米星、西索米星等。这类药物有明确的耳、肾毒性,其中,耳毒性在一般剂量发生率2.8%,大剂量时达44%。2004年卫生部已明确规定:小儿应尽量避免应用氨基糖苷类药物。