【摘 要】
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目的以孔雀石绿（MG）为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性。方法以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似
【机 构】
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哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/活性物质发现与适药化研究北京重点实验室
【基金项目】
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中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-2-004)
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目的以孔雀石绿（MG）为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性。方法以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似物,其结构均经~1H-NMR、~（13）C-NMR和HRMS确证。采用肉汤微量稀释法测定目标化合物抗致病菌ESKAPE的最小抑菌浓度（MIC）,用细胞增殖法（MTS）测试目标化合物的毒性。结果孔雀石绿及其C环改造类似物普遍对革兰阳性菌有抑制作用,而对革兰阴性菌无作用。其中3b对枯草芽孢杆菌的抗菌活性（MIC=0.39μmol/
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