【摘 要】
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目的:建立间尼索地平不同对映体在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用平衡透析法测定蛋白结合率,用高效液
【机 构】
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河北医科大学药学院药物分析教研室,华北煤炭医学院附属医院药剂科,
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目的:建立间尼索地平不同对映体在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用平衡透析法测定蛋白结合率,用高效液相色谱法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度。结果:R-与S-间尼索地平的血浆蛋白结合率分别为:大鼠血浆为(97.4±8.2)%、(93.0±13.4)%;人血浆为(90.8±10.5)%、(89.2±9.9)%;牛血清白蛋白为(95.3±8.7)%、(91.0±5.7)%。最低定量下限为0.01ng。结论:在体外间尼索地平不同对映体与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率很高,R-间尼索地平的结合率及蛋白结合药物的表观最大能力βp均较S-间尼索地平高。随着药物血浆浓度升高,R-间尼索地平结合率下降,S-间尼索地平结合率升高,均有一定的浓度依赖性。
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