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DNA 拓扑异构酶（DNA topoisomerase，Topo）是细胞凋亡过程中关键的核内酶，Topo 抑制剂通过作用于 Topo 抑制肿瘤的活性。然而在临床中，单独使用一种 Topo 抑制剂常常引发多药耐药性。研究证明，两种 Topo 抑制剂联合用药存在协同作用可以逆转这种多药耐药性，但这种联合与药物组配、肿瘤特点和给药顺序密切相关，本文就这种联合用药在逆转肿瘤多药耐药中的研究进展做一综述。