氟化硼在合成对-氨基苯乙酮的应用

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chenshu541775136
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氟化硼在有机反应中,许多方面已被应用来代替氯化铝、氯化锌及其他一些氯化物作为接触剂,产生缩合反应、转位反应及重叠反应等。在缩合反应的醯基化反应中,见到在酚和芳香族醚的苯核上进行醯基化,用氟化硼为接触剂的产量都很高。例如:苯甲醚(anisole)与乙酐混和,通入氟化硼进行乙醯化,则产生对-甲氧基苯乙酮(p-mnethoxy acetophenone),达到95%,不仅产量高,并可以避免了应用氧化铝需绝对无水的缺点,及应用氯化锌副产物多的麻烦。对-氨基苯乙酮是合成对-硝基苯乙酮,进而合成氯微素的原料,国内外对于合成对-氨基苯乙酮的方法已经很多,例如:Klingel氏的方法及黄文魁和朱正华等氏报告的方法,皆是用乙醯苯胺和乙酐作用,以无水氯化锌为接触剂,结果产量皆低(Klingel方法实际上仅可得10%左右,而黄、朱的方法产量亦 In the organic reaction of boron fluoride, many aspects have been used instead of aluminum chloride, zinc chloride and other chloride as a contact agent, resulting in condensation reaction, translocation reaction and overlap reaction. In the silylation reaction of the condensation reaction, it was seen that in the fenchiolation of benzene nuclei of phenols and aromatic ethers, the yield was high with boron fluoride as a contact agent. For example, when anisole is mixed with acetic anhydride and boron fluoride is added to produce acetophenone, p-mthoxyacetophenone is produced at 95% yielding not only high yields but also Avoid the application of alumina to be absolutely anhydrous shortcomings, and the application of zinc chloride by-product more trouble. P-Aminoacetophenone is a synthetic p-nitroacetophenone, and then the synthesis of chlorogenicin raw materials, at home and abroad for the synthesis of p-aminoacetophenone has many ways, such as: Klingel’s method and Huang Wenkui and Zhu Zhenghua, etc. Reported the method, all with acetanilide and acetic anhydride role, with anhydrous zinc chloride as a contact agent, the results are low yield (Klingel method is actually only about 10%, and yellow, Zhu method yield
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