取代酰肼类APN抑制剂的合成及初步活性测定

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以对位取代苯甲酸与氨基酸酯生成酰胺,然后肼解、闭环得到嗯二唑酮,最后胺解得到目标化合物。合成的化合物经过IR、MS和H—NMR结构表征。这些化合物在体外对氨肽酶N显示了较好的抑制活性,可以作为先导化合物进行结构改造,为进一步研究APN抑制剂提供了新的方向。
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